Quản lý thuốc ức chế miễn dịch là phương pháp chính gây ức chế miễn dịch do chú ỷ, trong trường hợp tối ưu, thuốc ức chế miễn dịch chỉ nhắm vào bất kỳ thành phần tăng động nào của hệ miễn dịch [4],[5] trong suốt lịch sử của mình, xạ trị đã được sử dụng để làm giảm sức mạnh của hệ thống miễn dịch.[6] Tiến sĩ Joseph Murray của Bệnh viện Brigham, đã được trao Giải Nobel Sinh lý học và Y khoa năm 1990 cho công trình về ức chế miễn dịch.[7]

Thuốc ức chế miễn dịch có khả năng gây suy giảm miễn dịch, có thể gây tăng nhạy cảm với nhiễm trùng cơ hội và giảm khả năng giám sát miễn dịch ung thư.[8] Thuốc ức chế miễn dịch có thể được chỉ định khi đáp ứng miễn dịch bình thường là không mong muốn, chẳng hạn như trong các bệnh tự miễn dịch.[9]

Steroid là thuốc ức chế miễn dịch đầu tiên được xác định, nhưng tác dụng phụ của nó đã hạn chế sử dụng, azathioprine cụ thể hơn được xác định vào năm 1960, nhưng sự phát hiện ra thuốc ciclosporin vào năm 1980 (cùng với azathioprine) cho phép mở rộng cấy ghép đáng kể các cặp người cho và người nhận cũng như ứng dụng rộng rãi vào ghép phổi, ghép tụy và ghép tim.[3] Sau khi cấy ghép nội tạng, cơ thể sẽ gần như luôn từ chối (các) cơ quan mới do sự khác biệt của kháng nguyên bạch cầu của người giữa người cho và người nhận. Do đó, hệ thống miễn dịch phát hiện mô mới là "ngoại lai" và cố gắng loại bỏ nó bằng cách tấn công nó với các tế bào bạch cầu, dẫn đến cái chết của mô được hiến tặng. Thuốc ức chế miễn dịch được đưa ra như một nỗ lực để ngăn chặn sự từ chối này; tác dụng phụ là cơ thể trở nên dễ bị nhiễm trùng và bị bệnh ác tính hơn.[10][11][12]